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国内首个他达拉非新剂型获批,原料药粒度成决定因素

更新时间:2022-08-25      点击次数:7831

一直以来,他达拉非的药物剂型只有口服片剂,由于他达拉非水溶性差,生物利用度低,为了达到同等效果,所需的原料药量较多,增加了成本。因此开发新型制剂也成为了国内药品企业追逐的热点。今年,国内首个他达拉非口溶膜新剂型获批,为患者提供了新选择。

片剂药物需要到达胃部崩解后,经过胃肠粘膜吸收,而口溶膜则可以在口腔中迅速溶解分散,有效成分经口腔粘膜吸收进入血液循环,有效避免服用片剂对内脏器官造成的损害,达到起效速度更快的效果。

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据国家药监局网站信息,获批的他达拉非口溶膜剂量分别为2.5mg/5mg/10mg,相对于片剂规格剂量5mg/10mg/20mg,剂量减半,说明口溶膜剂型的生物利用度更高。不仅如此,低剂量用药还能降低鼻塞、头晕头痛、消化不良等不良反应。

此药物生物利用度的提高,使用更小粒度的原料药,增加原料药的比表面积从而增加生物利用度是关键。通常来说,难溶性原料药颗粒越小,越能改善药物的吸收率和生物利用度。但与此同时,颗粒越小,比表面积增加,颗粒的流动性也越差,对于片剂的生产难度加越大,难以保证每个药片中载药量的一致性。而口溶膜是将原料药加入到介质中制成的,这样有利于药物的混合,有利于保证载药量的一致性。

在原料药微粉化过程中,需要对原料药的粒径进行准确检测。本文采用Bettersize2600激光粒度分析仪检测三种不同微粉化的他达拉非原料药,其粒度分布形态和数据,如图1所示。

 

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图1. 三种不同微粉化他达拉非原料药的粒度分布形态及数据

 

从图1看到,三种原料药的粒度分布形态和数据有明显的差异,A、B和C样品的D97分别为11.45μm、14.32μm和35.34μm。从粒度分布看,A样品小于1μm的细颗粒含量最多,B样品次之,C样品最少,说明A样品的微粉化效果更好,B和C样品微粉化效果逐渐变差。

据研究,原料药在最大粒径(D97)小于15μm、中位粒径(D50)小于2.5μm时,效果较好。由于采用更细的原料药,他达拉非口溶膜剂型具有吸收快、起效快、服用简便等特点,成为一种获得药监局批准上市的新剂型。

丹东百特研制的Bettersize2600激光粒度分析仪,具有准确性和重复性好、操作简便、速度快等特点,符合药企GMP要求,是药物微粉化粒度检测与控制的常备仪器。

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图2. Bettersize2600激光粒度分析仪

 

 

 

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